Efecto de primer paso | Farmacocinética: Vías de Administración

El efecto de primer paso, también conocido como efecto presistémico, se refiere al fenómeno por el cual algunos medicamentos administrados por vía oral son metabolizados por el hígado antes de alcanzar la circulación sistémica. Esto ocurre cuando los fármacos absorbidos en el intestino delgado ingresan primero en la circulación portal hepática a través de la vena porta. Las enzimas hepáticas pueden alterar significativamente estos fármacos durante este primer paso, reduciendo su concentración antes de que lleguen a la circulación general. Debido a este efecto, la vía oral puede ser menos conveniente para ciertos medicamentos que se metabolizan extensamente en el hígado.
Un ejemplo notable es la nitroglicerina, que aunque se absorbe bien, se metaboliza eficazmente durante el primer paso hepático, limitando su disponibilidad sistémica. Sin embargo, cuando la nitroglicerina se administra por vías alternativas, como la sublingual o transdérmica, puede alcanzar niveles sistémicos adecuados, evitando el efecto de primer paso. Es importante destacar que los fármacos administrados por vías no orales, como la sublingual, intravenosa, intramuscular o transdérmica, evitan la circulación portal hepática inicial y, por tanto, no son sometidos al efecto de primer paso, permitiendo una mayor disponibilidad del medicamento en la circulación sistémica.