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Formas farmacéuticas sólidas

  • También llamados sólidos, se refieren a aquellas formas farmacéuticas en las que uno o más principios activos sólidos están dispersos en una mezcla de sólidos, a los cuales se les reconoce como excipiente. Se trata de sistemas discontinuos cuyas propiedades dependen de características intrínsecas, pero también de aspectos físicos, como el tamaño y morfología de las partículas. Desde hace mucho tiempo se han utilizado ya que ofrece varias ventajas entre las que se destacan para el fabricante (simplicidad y economía de preparación, estabilidad, conveniencia para envasar, distribuir y dispensar) y para el paciente (exactitud en la dosis, compactación, facilidad de transporte, sabor suave y facilidad de administración en la mayoría de los pacientes, entre otras).

Comprimidos y tabletas

Son formas farmacéuticas sólidas de dosificación que contienen fármacos, con diluyentes adecuados o sin ellos, que se preparan mediante métodos de compresión (comprimidos) o moldeado (tabletas). Se presentan en forma redonda, ovalada, oblonga, cilíndrica, cuadrada o triangular. Los principios activos cristalinos y a menudo poco solubles se formulan en comprimidos, ya sea por compresión directa o doble compresión; los principios activos amorfos y con poca solubilidad, por lo general se formulan por moldeado a partir de una granulación húmeda o seca, según las características del principio activo. Un comprimido puede ser formulado para ofrecer una dosificación exacta en un sitio específico, generalmente se toman por vía oral, pero pueden ser administrados por vía sublingual, bucal, rectal o vaginal. Cabe mencionar que hay algunos comprimidos especiales, entre los que se cuentan los siguientes:

  1. Efervescentes. Incluyen en su formulación carbonatos o bicarbonatos con ácidos (a menudo tartárico), que en presencia de agua ocurre efervescencia y, por ende, la disgregación instantánea, lo que incrementa la absorción de los principios activos.
  2. Bucales. Se disgregan en forma lenta en la boca, la acción farmacológica es local, a menudo antiséptica y anestésica e incluso en algunas ocasiones puede ser sistémica. Se adiciona sacarosa como diluyente y para aumentar el tiempo de disgregación se utiliza goma arábiga, tragacanto y metilcelulosa.
  3. Sublinguales. Son aquellos comprimidos formulados por moldeado y que tienen como objetivo aumentar el tiempo de liberación y absorción del fármaco (acción rápida) y evitar el efecto de primer paso.

Cápsulas

Cuerpo hueco (pequeño receptáculo) que se obtiene por moldeo de gelatina, que puede ser de textura blanda o dura, dentro de la cual se dosifican los principios activos en formas sólida (polvo o microgránulos) o líquida.

  1. Las cápsulas duras están constituidas por dos partes (cuerpo y tapa), que se unen tras su dosificación; el proceso de obtención de las cápsulas duras y el diseño del equipo ya fue explicado. El proceso de llenado o encapsulado requiere en primer lugar de la obtención de una mezcla, ya sea de polvos, gránulos o microgránulos, los cuales serán dosificados en el interior de la cápsula, entonces la cápsula se sella por presión y más tarde se acondiciona.
  2. Las cápsulas blandas están formadas por una sola parte y se sellan una vez dosificadas, tal como se mencionó. La formación de la burbuja y de la mezcla que contendrá se deben preparar por separado. Ambas cápsulas se fabrican en diferentes tamaños y son administradas vía oral, a excepción de las blandas, que es factible administrar vía vaginal y pueden ser entéricas.

Pastillas

Preparación sólida de forma redonda, cuadrada u oblonga, que contiene el o los principios activos y aditivos; se fabrica por moldeado con azúcar, es destinada a ser disuelta en la boca. El tamaño y morfología es variable, con un peso de entre 1 y 4.5 g; se distinguen pastillas duras, blandas y masticables.

  1. Las pastillas para chupar son preparaciones duras con elevado contenido de azúcar y otros carbohidratos (jarabe sólido). Requiere procesos de manufactura con temperaturas elevadas, por lo que esta forma farmacéutica no es adecuada para principios activos termolábiles.
  2. Las pastillas blandas se elaboran por medio de mezclas que contienen polímeros o gomas (naturales o sintéticos), y edulcorantes.
    c. Las masticables tienen composición parecida a los caramelos masticables; tanto las pastillas blandas como las masticables contienen correctores de sabor y aroma.

Gragea

Comprimido o tableta, por lo general de superficie convexa, recubierta con una o más sustancias como azúcares, colorantes y saborizantes. La capa o cubierta también puede contener los principios activos. En las grageas con capa entérica el recubrimiento es resistente al fluido gástrico y permite su desintegración en el fluido intestinal. A fin de obtener grageas, primero se elaboran comprimidos, los que después se someten al proceso de grageado.

Polvos

Forma farmacéutica sólida que contiene los principios activos y aditivos finamente molidos y mezclados para asegurar su homogeneidad. Existen polvos para administración tópica, oral o inyectable. Es indispensable que sean disueltos para su administración oral o inyectable. Este sistema puede ser intermedio de algún otro sistema farmacéutico sólido, como comprimidos, tabletas, granulados o cápsulas. Su fabricación sólo requiere de pesar las materias primas y mezclar.

Granulado

Sistema farmacéutico sólido que contiene los principios activos en conglomerados de polvos. Las partículas sólidas individuales difieren en forma, tamaño y masa dentro de ciertos límites. Existen efervescentes, recubiertos con azúcar y de liberación controlada; se les administra por vía oral. Puede ser intermedio de algún otro sistema farmacéutico sólido, como tabletas o cápsulas. El proceso de fabricación requiere de pesar materias primas, un primer mezclado (sin el lubricante), granulación (vía húmeda o seca), seguida de la desecación y se envasa o reserva si está destinado para compresión.

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